Gabapentine is een werkzame stof met een structuur die vergelijkbaar is met de neurotransmitter GABA (gamma-aminoboterzuur). Het werkingsmechanisme van gabapentine verschilt echter aanzienlijk van dat van andere geneesmiddelen die inwerken op GABA-synapsen, zoals valproaat, barbituraten, benzodiazepinen, GABA-transaminaseremmers, GABA-heropnameremmers, GABA-receptoragonisten en GABA-precursoren. Gabapentine bindt in therapeutische doseringen niet aan receptoren van neurotransmitters in de hersenen, zoals GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamaat, glycine of N-methyl-D-aspartaat-receptoren. Gabapentine heeft ook geen interactie met natriumkanalen. Het werkingsmechanisme van gabapentine verschilt daarom van dat van fenytoïne en carbamazepine. Gabapentine heeft geen directe invloed op GABA-receptoren en verandert de structuur, afgifte, metabolisering of opname van GABA niet.
Gabapentine is een anti-epilepticum en pijnstiller voor zenuwpijn, waarvan het exacte werkingsmechanisme nog onbekend is. In dierstudies heeft het medicijn anticonvulsieve effecten aangetoond na elektrische schokken en remt het pentyleentetrazol-geïnduceerde convulsies.
Wat is Gabapentine en waarvoor wordt het gebruikt? Gabapentine is verkrijgbaar in verschillende vormen, zoals capsules, harde capsules, drank en filmomhulde tabletten. De belangrijkste werkzame stof is gabapentine, samen met geschikte hulpstoffen voor elke toedieningsvorm. Gabapentine is verkrijgbaar in verschillende doseringen: Gabapentine 100 mg, Gabapentine 300 mg… De dosering van 300 mg wordt momenteel het meest gebruikt.
Gabapentine wordt voorgeschreven in de volgende gevallen:
- Monotherapie voor de behandeling van partiële aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar.
- Aanvullende therapie voor de behandeling van partiële aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 3 jaar.
- Behandeling van neuropathische pijn (zoals postherpetische neuralgie, diabetische neuropathie…) bij volwassenen vanaf 18 jaar.
- Gabapentine is niet effectief bij absence-epilepsie.
De dosering en het gebruik van gabapentine moeten worden bepaald door een arts. De gebruikelijke startdosering voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar met epilepsie is echter 300 mg per dag, verdeeld over 3 doses. Deze dosis kan geleidelijk worden verhoogd tot 3600 mg per dag, afhankelijk van de reactie van de patiënt. Voor de behandeling van neuropathische pijn is de startdosering hetzelfde en kan deze worden verhoogd tot 3600 mg per dag.
Een overdosis gabapentine kan symptomen veroorzaken zoals duizeligheid, dubbelzien, onduidelijke spraak, slaperigheid en lichte diarree. Deze symptomen verdwijnen meestal volledig na ondersteunende behandeling. In geval van een ernstige overdosis kan hemodialyse nodig zijn om gabapentine uit het lichaam te verwijderen.
Gabapentine is gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor gabapentine of voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel.
Bijwerkingen van gabapentine zijn meestal mild of matig en nemen meestal af binnen 2 weken na voortzetting van de behandeling. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn coördinatiestoornissen, nystagmus, duizeligheid, oedeem, slaperigheid en geheugenverlies. Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn geheugenverlies, afasie, depressie, prikkelbaarheid, verminderd of verloren libido en hoofdpijn. Zelden voorkomende bijwerkingen zijn zenuwverlamming, verhoogd libido, verminderde motorische functie, psychische stoornissen en persoonlijkheidsstoornissen.
Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van gabapentine bij patiënten met een voorgeschiedenis van psychische stoornissen, nierinsufficiëntie, patiënten die hemodialyse ondergaan en mensen die machines bedienen of voertuigen besturen. Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, mogen gabapentine alleen gebruiken als het absoluut noodzakelijk is en na zorgvuldige afweging van de voordelen en risico’s.
