メチルプレドニゾロンは、副腎皮質で産生されるホルモンであるコルチゾールに似た構造を持つ合成グルココルチコイドです。強力な抗炎症作用と免疫抑制効果があり、さまざまな疾患の治療に使用されます。剤形と含有量は次のとおりです。
- 注射剤（メチルプレドニゾロン酢酸エステル）：20mg/ml、40mg/ml、80mg/ml
- 注射用粉末（メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム）：40mg、125mg、500mg、1000mg、2000mg
- 錠剤：2mg、4mg、8mg、16mg、24mg、32mg
- 浣腸剤：40mg/瓶
メチルプレドニゾロンは、ヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジンなどの炎症誘発物質の活性を阻害することで抗炎症作用を発揮し、炎症症状を軽減します。
また、免疫系の活動を抑制することで、免疫反応が原因となる疾患の治療にも役立ちます。さらに、ホルモンバランスの乱れを治療するために、他の薬剤と併用されることもあります。
メチルプレドニゾロンは、以下のような幅広い疾患の治療に用いられます。
- 細菌やウイルスによる重症感染症：敗血症、感染性ショック、髄膜炎、重症型腸チフス、悪性マラリア、悪性ジフテリア、百日咳、合併症を伴う流行性耳下腺炎など。ショック、炎症、浮腫の抑制を目的とする。
- アレルギー性疾患：薬物過敏症、皮膚アレルギー、耳鼻咽喉アレルギー、アレルギー性肺疾患（喘息）。
- 全身性疾患：全身性エリテマトーデス、急性リウマチ熱、関節リウマチ。
- 血液疾患：急性白血病、特発性血小板減少性紫斑病。
- 内分泌疾患：先天性副腎過形成、副腎機能低下症、アンドロゲン過剰症、低血糖症。
- その他、臓器移植にも使用される。
メチルプレドニゾロンは、以下の場合には禁忌です。
- 消化性潰瘍
- うっ血性心不全、高血圧
- 精神疾患
- 糖尿病、腎不全
- 骨粗鬆症、緑内障
成人の場合、開始用量は1日6〜40mgで、年齢、症状、個々の状態に合わせて調整する必要があります。
- 入院中の重症喘息発作の治療：60〜120mgを6時間ごとに静脈注射。急性発作が治まった後、32〜48mgを毎日経口投与し、徐々に減量する。
- 急性喘息発作の治療：32〜48mg/日を5日間服用し、必要であれば1週間低用量で追加治療を行う。
- 重症関節リウマチ：0.8mg/kg/日を分割投与し、その後単回投与に切り替え、徐々に最小有効量まで減量する。
- 慢性潰瘍性大腸炎：軽症の場合は浣腸（80mg）、重症の場合は経口投与（8〜24mg/日）。
- 関節リウマチ：4〜6mg/日から開始。急性期には16〜32mg/日を高用量で使用し、その後徐々に減量する。
- 生命を脅かす合併症を伴う小児の慢性関節炎：10〜30mg/kg/回（通常3回）をパルス療法として使用する。
- 原発性ネフローゼ症候群：0.8〜1.6mg/kg/日を6週間投与し、その後6〜8週間かけて徐々に減量する。
- 短期間の重度アレルギー：125mgを6時間ごとに静脈注射。
- 免疫性溶血性貧血：1000mg/日を3日間静脈注射、または64mg/日を毎日経口投与。少なくとも6〜8週間はメチルプレドニゾロンによる治療を行う必要がある。
- 溶血性貧血患者の輸血前の溶血性合併症の予防：1000mgを静脈注射。
- サルコイドーシス：0.8mg/kg/日を寛解導入に使用。維持量は8mg/日から。
メチルプレドニゾロンは、正しく使用しないと多くの副作用を引き起こす可能性があります。そのため、用量と使用方法については、医師または薬剤師の指示を厳守する必要があります。
1週間以上服用すると、副作用（ADR）の数と強度が増加する可能性があります。メチルプレドニゾロンの主な副作用は以下のとおりです。
一般的な副作用（発生率1/100以上）
- 中枢神経系への影響：不眠、神経過敏
- 消化不良
- 鼻血
- 多毛
- 内分泌代謝系：糖尿病のリスク増加または悪化
- 筋骨格系：関節痛
- 眼：白内障、緑内障
まれな副作用（発生率1/1000）
- 中枢神経系：めまい、精神障害、偽脳腫瘍、頭痛、痙攣、幻覚、気分変化、せん妄、多幸感
- 心血管系：浮腫、高血圧
- 皮膚：皮膚萎縮、紫斑、皮膚色素沈着
- 内分泌代謝系：クッシング症候群、発育遅延、耐糖能異常、視床下部-下垂体-副腎系の抑制、低カリウム血症、アルカローシス、無月経、高血糖、ナトリウムと水の貯留
- 消化器系：吐き気、嘔吐、消化性潰瘍、腹部膨満、食道炎、膵炎
- 筋骨格系：骨粗鬆症、骨折、筋肉の衰弱
- 過敏症反応
メチルプレドニゾロンで重度のアレルギー反応が起こることはまれですが、めまい、呼吸困難、発疹、かゆみ、腫れ（特に舌、顔、喉）などの症状が現れたら、すぐに救急車を呼ぶ必要があります。
メチルプレドニゾロンは、以下の薬剤と相互作用する可能性があります。
- CYP3A4を介したグルココルチコイドの代謝を阻害する薬剤：マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、アゾール系抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、HIV治療薬（リトナビル）、カルシウムチャネル遮断薬（ジルチアゼム）、イソニアジド。
- 薬剤の毒性を増加させる薬剤：カリウム低下薬（サイアザイド系利尿薬）、筋弛緩薬（コリンエステラーゼ阻害薬）。
また、以下の薬剤はメチルプレドニゾロンの効果を減弱させる可能性があります。
- 抗てんかん薬（フェニトイン、フェノバルビタール）、抗生物質リファンピシンは、メチルプレドニゾロンの代謝を誘導する。
- 制酸剤は、メチルプレドニゾロンの経口吸収を減少させる。
メチルプレドニゾロンを高用量で長期間使用すると、副腎皮質機能の亢進と副腎の抑制が起こる可能性があります。過剰摂取の症状には、クッシング症候群、骨粗鬆症、筋肉の衰弱などがあります。このような場合は、医師の診察を受け、安全かつ効果的な対処法の指示を受ける必要があります。
副腎不全を防ぐため、低用量であっても、長期間の治療後には突然の投薬中止を避けなければなりません。骨粗鬆症、精神障害、消化性潰瘍、糖尿病、心不全、高血圧、発育期の子供には慎重に使用する必要があります。高齢者には、可能な限り低用量で短期間の使用に制限する必要があります。妊婦がメチルプレドニゾロンを長期間使用すると、新生児の体重がわずかに減少する可能性があります。妊婦への投与は、母体と胎児への利益とリスクを慎重に比較検討する必要があります。メチルプレドニゾロンは母乳に移行する可能性があるため、授乳中の使用には注意が必要です。
