ガバペンチンは、神経伝達物質GABA（γ-アミノ酪酸）に類似した構造を持つ成分ですが、GABAシナプスに作用するバルプロ酸、バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、GABAトランスアミナーゼ阻害剤、GABA再取り込み阻害剤、GABA受容体作動薬、GABA前駆体といった薬剤とは作用機序が大きく異なります。治療量のガバペンチンは、脳内のGABAA、GABAB、ベンゾジアゼピン、グルタミン酸、グリシン、N-メチル-D-アスパラギン酸などの神経伝達物質受容体には結合しません。また、ナトリウムチャネルにも相互作用しません。そのため、ガバペンチンの作用機序は、フェニトインやカルバマゼピンとは異なります。ガバペンチンはGABA受容体に直接作用せず、GABAの構造、放出、代謝、吸収に変化を与えません。
ガバペンチンは抗てんかん薬および神経因性疼痛治療薬ですが、その作用機序は完全には解明されていません。動物実験では、電気ショック後の後肢の伸展けいれんを抑制し、ペンチレンテトラゾール誘発けいれんも抑制することが示されています。
ガバペンチンとはどのような薬で、どのような疾患の治療に用いられるのでしょうか？ガバペンチンは、カプセル剤、硬カプセル剤、経口液剤、フィルムコーティング錠など、さまざまな剤形で処方されます。主成分はガバペンチンで、それぞれの剤形に適した賦形剤が使用されています。ガバペンチンにはさまざまな用量がありますが、現在最も一般的に使用されているのは300mgです。
ガバペンチンは、以下の場合に適用されます。
- 12歳以上の成人における二次性全般化発作を伴う、または伴わない部分発作の単剤療法
- 3歳以上の成人および小児における二次性全般化発作を伴う、または伴わない部分発作の補助療法
- 18歳以上の成人における神経因性疼痛（帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害など）の治療
- ガバペンチンは欠神てんかんには効果がありません。
ガバペンチンの用量と用法は医師の指示に従う必要があります。ただし、てんかんの成人および12歳以上の小児の一般的な開始量は300mg/日、3回に分けて服用します。この用量は、患者の反応に応じて最大3600mg/日まで徐々に増量することができます。神経因性疼痛の治療の場合も、開始量は同様で、最大3600mg/日まで増量することができます。
ガバペンチンの過剰摂取は、めまい、複視、構音障害、傾眠、軽度の消化不良などの症状を引き起こす可能性があります。しかし、これらの症状は通常、支持療法後には完全に回復します。重度の過剰摂取の場合は、ガバペンチンを体外から除去するために血液透析が必要になる場合があります。
ガバペンチンは、ガバペンチンまたはその成分のいずれかに過敏症のある患者には禁忌です。
ガバペンチンの副作用は、通常軽度または中等度で、治療を継続すると2週間以内に軽減する傾向があります。一般的な副作用には、協調運動障害、眼振、めまい、浮腫、眠気、記憶障害などがあります。まれな副作用には、記憶喪失、失語、うつ病、易刺激性、性欲減退または消失、頭痛などがあります。さらにまれな副作用には、麻痺、性欲亢進、運動機能障害、精神障害、人格障害などがあります。
ガバペンチンを使用する際には、精神障害の既往歴のある患者、腎機能障害のある患者、血液透析を受けている患者、車両または機械の運転者には注意が必要です。妊娠中および授乳中の女性は、ガバペンチンの使用が必要不可欠な場合にのみ、利益とリスクを慎重に検討した上で使用してください。
