Gabapentin è un farmaco con struttura simile al neurotrasmettitore GABA (acido gamma-aminobutirrico), ma il suo meccanismo d’azione è diverso da quello di altri farmaci che interagiscono con le sinapsi del GABA, come valproato, barbiturici, benzodiazepine, inibitori della GABA transaminasi, inibitori della ricaptazione del GABA, agonisti del recettore GABA e precursori del GABA. A dosi terapeutiche, il Gabapentin non si lega ai recettori dei neurotrasmettitori nel cervello come GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutammato, glicina o recettori N-metil-D-aspartato. Non interagisce nemmeno con i canali del sodio. Pertanto, il suo meccanismo d’azione è diverso da quello di fenitoina e carbamazepina. Gabapentin non agisce direttamente sui recettori GABA, né altera la struttura, il rilascio, il metabolismo o l’assorbimento del GABA.
Gabapentin è un anticonvulsivante e analgesico per il dolore neuropatico con un meccanismo d’azione non ancora completamente chiarito. Negli animali da laboratorio, il farmaco ha dimostrato di avere effetti anticonvulsivanti contro gli shock elettrici e le convulsioni indotte dal pentilentetrazolo.
Gabapentin è disponibile in diverse forme farmaceutiche: capsule, capsule rigide, soluzione orale, compresse rivestite con film. Il principio attivo principale è Gabapentin, con eccipienti specifici per ogni formulazione. È disponibile in diversi dosaggi: Gabapentin 100mg, Gabapentin 300mg, ma il dosaggio di Gabapentin 300mg è attualmente il più comunemente utilizzato.
Gabapentin è indicato per:
- Monoterapia nel trattamento delle crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria in adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni.
- Terapia aggiuntiva nel trattamento delle crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria in adulti e bambini dai 3 anni in su.
- Trattamento del dolore neuropatico (come la nevralgia posterpetica e la neuropatia diabetica) in adulti di età superiore ai 18 anni.
- Gabapentin non è efficace nelle assenze epilettiche.
Il dosaggio e la modalità di somministrazione di Gabapentin devono essere stabiliti dal medico. Tuttavia, la dose iniziale tipica per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni con epilessia è di 300 mg/die, suddivisa in 3 dosi. Questa dose può essere gradualmente aumentata fino a 3600 mg/die, a seconda della risposta del paziente. Per il trattamento del dolore neuropatico, la dose iniziale è simile e può essere aumentata fino a 3600 mg/die.
Il sovradosaggio di Gabapentin può causare sintomi come vertigini, diplopia, linguaggio indistinto, sonnolenza e diarrea lieve. Questi sintomi di solito si risolvono completamente dopo il trattamento di supporto. In caso di grave sovradosaggio, potrebbe essere necessaria l’emodialisi per rimuovere il Gabapentin dall’organismo.
Gabapentin è controindicato nei pazienti ipersensibili al Gabapentin o a qualsiasi componente del farmaco.
Gli effetti collaterali di Gabapentin sono generalmente lievi o moderati e tendono a diminuire entro 2 settimane dall’inizio del trattamento. Gli effetti collaterali comuni includono atassia, nistagmo, vertigini, edema, sonnolenza e amnesia. Gli effetti collaterali meno comuni includono perdita di memoria, afasia, depressione, irritabilità, diminuzione o perdita della libido e cefalea. Gli effetti collaterali rari includono paralisi dei nervi cranici, aumento della libido, compromissione motoria, disturbi psicotici e disturbi della personalità.
Si consiglia cautela nell’uso di Gabapentin in pazienti con anamnesi di disturbi psichiatrici, insufficienza renale, pazienti in emodialisi e in coloro che guidano veicoli o utilizzano macchinari. Le donne in gravidanza e in allattamento devono usare Gabapentin solo se strettamente necessario e dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.
