Gabapentin là hoạt chất có cấu trúc tương tự chất dẫn truyền thần kinh GABA (g-aminobutyric acid), tuy nhiên cơ chế tác dụng của Gabapentin rất khác so với một số thuốc tương tác trên các synapse của GABA như: valproate, barbiturates, benzodiazepines, thuốc ức chế GABA transaminase, thuốc ức chế sự thu hồi GABA, chất chủ vận trên thụ thể của GABA, các tiền chất của GABA… Theo đó, Gabapentin ở liều điều trị không gắn kết với thụ thể của các chất dẫn truyền thần kinh ở não như: GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartate. Gabapentin cũng không tương tác với các kênh natri. Vì vậy, cơ chế của Gabapentin khác với phenytoin và carbamazepin. Có thể thấy, Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA.
Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh với cơ chế hiện chưa rõ. Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và thuốc cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol.
Gabapentin Là Thuốc Gì và được chỉ định điều trị bệnh gì? Gabapentin thường được bào chế dưới các dạng như: viên nang, viên nang cứng, dung dịch uống, viên nén bao phim…Với thành phần hoạt chất chính là Gabapentin và các tá dược phù hợp cho từng dạng bào chế khác nhau. Thuốc Gabapentin có nhiều hàm lượng khác nhau: Gabapentin 100mg, Gabapentin 300mg… tuy nhiên hàm lượng Gabapentin 300mg được sử dụng phổ biến nhất hiện nay.
Thuốc Gabapentin được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Đơn trị liệu trong điều trị cơn động kinh cục bộ có/không kèm theo cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trên 12 tuổi.
- Điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có/không kèm cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ từ 3 tuổi trở lên.
- Điều trị đau thần kinh (như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau zona, đau dây thần kinh trong đái tháo đường…) ở người từ 18 tuổi trở lên.
- Gabapentin không hiệu quả trong động kinh vắng ý thức.
Liều lượng và cách dùng Gabapentin cần tuân theo chỉ định của bác sĩ. Tuy nhiên, liều khởi đầu thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi bị động kinh là 300mg/ngày, chia làm 3 lần. Liều này có thể được tăng dần lên đến 3600mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Đối với điều trị đau thần kinh, liều khởi đầu cũng tương tự và có thể tăng lên đến 3600 mg/ngày.
Quá liều Gabapentin có thể gây ra các triệu chứng như chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, ngủ lịm, tiêu chảy nhẹ. Tuy nhiên, các triệu chứng này thường hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Trường hợp quá liều nặng có thể cần phải thẩm phân máu để loại bỏ Gabapentin ra khỏi cơ thể.
Gabapentin chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn với Gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng phụ của Gabapentin thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Các tác dụng phụ ít gặp hơn bao gồm mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu. Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm liệt dây thần kinh, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần, rối loạn nhân cách.
Khi sử dụng Gabapentin, cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần, suy giảm chức năng thận, bệnh nhân đang thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc vận hành máy móc. Phụ nữ mang thai và cho con bú chỉ nên sử dụng Gabapentin khi thật cần thiết và sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và rủi ro.
