La gabapentine est une molécule structurellement similaire à l’acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur. Cependant, son mécanisme d’action diffère grandement de celui d’autres médicaments qui interagissent avec les synapses GABAergiques, tels que le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA transaminase, les inhibiteurs de la recapture du GABA, les agonistes des récepteurs GABA et les précurseurs du GABA. À doses thérapeutiques, la gabapentine ne se lie pas aux récepteurs des neurotransmetteurs cérébraux tels que les récepteurs GABAA, GABAB, benzodiazépines, glutamate, glycine ou N-méthyl-D-aspartate. Elle n’interagit pas non plus avec les canaux sodiques, se distinguant ainsi de la phénytoïne et de la carbamazépine. En somme, la gabapentine n’agit pas directement sur les récepteurs GABA et ne modifie ni la structure, ni la libération, ni le métabolisme, ni l’absorption du GABA.
La gabapentine est un antiépileptique et un analgésique utilisé pour soulager la douleur neuropathique, dont le mécanisme d’action précis reste inconnu. Chez l’animal, elle a démontré une activité anticonvulsivante dans des modèles de convulsions induites par électrochocs et par le pentylènetétrazol.
Qu’est-ce que la gabapentine et pour quelles affections est-elle prescrite? La gabapentine est disponible sous différentes formes pharmaceutiques : capsules, gélules, solution buvable, comprimés pelliculés, etc. Son ingrédient actif principal est la gabapentine, associée à des excipients appropriés à chaque forme galénique. Différents dosages existent, notamment 100 mg et 300 mg, ce dernier étant le plus couramment utilisé.
La gabapentine est indiquée dans les cas suivants :
- Monothérapie des crises partielles avec ou sans généralisation secondaire chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans.
- Traitement adjuvant des crises partielles avec ou sans généralisation secondaire chez l’adulte et l’enfant de 3 ans et plus.
- Traitement de la douleur neuropathique (comme la névralgie post-zostérienne et la neuropathie diabétique) chez l’adulte de 18 ans et plus.
- La gabapentine est inefficace dans le traitement des absences épileptiques.
La posologie et le mode d’administration de la gabapentine doivent être déterminés par un médecin. La dose initiale habituelle pour l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans souffrant d’épilepsie est de 300 mg par jour, en trois prises. Cette dose peut être augmentée progressivement jusqu’à 3600 mg par jour, selon la réponse du patient. Pour le traitement de la douleur neuropathique, la dose initiale est similaire et peut également être augmentée jusqu’à 3600 mg par jour.
Un surdosage de gabapentine peut entraîner des symptômes tels que des étourdissements, une vision double, des troubles de l’élocution, une somnolence et une diarrhée légère. Ces symptômes disparaissent généralement complètement après un traitement symptomatique. En cas de surdosage massif, une hémodialyse peut être nécessaire pour éliminer la gabapentine de l’organisme.
La gabapentine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la gabapentine ou à l’un des excipients du médicament.
Les effets indésirables de la gabapentine sont généralement légers à modérés et ont tendance à diminuer en deux semaines environ avec la poursuite du traitement. Les effets indésirables fréquents comprennent l’ataxie, le nystagmus, les étourdissements, les œdèmes, la somnolence et les troubles de la mémoire. Les effets indésirables moins fréquents incluent l’amnésie, l’aphasie, la dépression, l’irritabilité, la diminution ou la perte de la libido et les céphalées. Les effets indésirables rares comprennent la paralysie des nerfs crâniens, l’augmentation de la libido, les troubles moteurs, les troubles psychiatriques et les troubles de la personnalité.
La prudence est de mise lors de l’utilisation de la gabapentine chez les patients ayant des antécédents de troubles psychiatriques, d’insuffisance rénale, de dialyse, ainsi que chez les conducteurs de véhicules ou les utilisateurs de machines. Les femmes enceintes et allaitantes ne doivent utiliser la gabapentine qu’en cas de nécessité absolue et après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques.
