Gabapentin ist ein Antiepileptikum und Analgetikum, dessen Wirkmechanismus noch nicht vollständig geklärt ist. Obwohl es strukturell dem Neurotransmitter GABA (Gamma-Aminobuttersäure) ähnelt, unterscheidet sich seine Wirkungsweise von anderen GABA-beeinflussenden Medikamenten. Gabapentin bindet in therapeutischen Dosen nicht an die Rezeptoren von Neurotransmittern im Gehirn, wie z. B. GABAA, GABAB, Benzodiazepin, Glutamat, Glycin oder N-Methyl-D-Aspartat. Es interagiert auch nicht mit Natriumkanälen und wirkt somit anders als Phenytoin und Carbamazepin. Gabapentin beeinflusst weder die GABA-Rezeptoren direkt noch verändert es die Struktur, Freisetzung, den Metabolismus oder die Aufnahme von GABA.
In Tierversuchen zeigte Gabapentin eine antikonvulsive Wirkung nach Elektroschocks und hemmte durch Pentylentetrazol ausgelöste Krampfanfälle.
Gabapentin ist in verschiedenen Darreichungsformen wie Kapseln, Hartkapseln, Lösung zum Einnehmen und Filmtabletten erhältlich. Der Hauptwirkstoff ist Gabapentin, ergänzt durch geeignete Hilfsstoffe. Gabapentin ist in verschiedenen Dosierungen erhältlich, z. B. 100 mg und 300 mg, wobei 300 mg derzeit am häufigsten verwendet wird.
Gabapentin wird in folgenden Fällen angewendet:
- Monotherapie bei fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.
- Zusatztherapie bei fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren.
- Behandlung von neuropathischen Schmerzen (z. B. postherpetische Neuralgie, diabetische Neuropathie) bei Erwachsenen ab 18 Jahren.
- Gabapentin ist bei Absencen nicht wirksam.
Dosierung und Anwendung von Gabapentin sollten der ärztlichen Verschreibung entsprechen. Die übliche Anfangsdosis für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren mit Epilepsie beträgt 300 mg/Tag, aufgeteilt in 3 Dosen. Diese Dosis kann je nach individuellem Ansprechen auf bis zu 3600 mg/Tag erhöht werden. Für die Behandlung von neuropathischen Schmerzen ist die Anfangsdosis ähnlich und kann ebenfalls auf bis zu 3600 mg/Tag erhöht werden.
Eine Überdosierung von Gabapentin kann Symptome wie Schwindel, Doppeltsehen, Sprachstörungen, Benommenheit und leichten Durchfall verursachen. Diese Symptome klingen nach einer unterstützenden Behandlung in der Regel vollständig ab. Bei schwerer Überdosierung kann eine Hämodialyse erforderlich sein, um Gabapentin aus dem Körper zu entfernen.
Gabapentin ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Gabapentin oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
Nebenwirkungen von Gabapentin sind in der Regel leicht bis mittelschwer und nehmen innerhalb von 2 Wochen nach Beginn der Behandlung tendenziell ab. Häufige Nebenwirkungen sind Koordinationsstörungen, Nystagmus, Schwindel, Ödeme, Schläfrigkeit und Gedächtnisstörungen. Zu den weniger häufigen Nebenwirkungen gehören Gedächtnisverlust, Aphasie, Depressionen, Reizbarkeit, verminderte oder fehlende Libido und Kopfschmerzen. Seltene Nebenwirkungen sind Nervenlähmung, gesteigerte Libido, motorische Störungen, psychische Störungen und Persönlichkeitsstörungen.
Bei der Anwendung von Gabapentin ist Vorsicht geboten bei Patienten mit psychischen Störungen in der Vorgeschichte, eingeschränkter Nierenfunktion, Dialysepatienten, Fahrzeugführern und Maschinenbedienern. Schwangere und stillende Frauen sollten Gabapentin nur anwenden, wenn unbedingt erforderlich und nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko.
